中國當前的血脂異常總體控制形勢極其嚴峻,冠心病及其高危人群的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)治療率、控制率均不理想。有效控制血脂異常,對中國動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)防控具有重要意義。
降脂藥是大多數患者血脂控制的重要措施,下面總結了常用降脂藥的使用及注意事項,臨床剛需!
他汀類
他汀類藥物是血脂異常藥物治療的基石,推薦將中等強度的他汀類藥物作為血脂異常人群的常用藥物。
主要降脂作用及其機制
降低LDL-C水平。
機制:競爭性抑制羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶而抑制膽固醇合成 ;上調低密度脂蛋白受體(LDLR)活性而增加LDL清除。
常用藥物、推薦劑量、用法
不同種類與劑量的他汀降膽固醇幅度有較大差別,但任何一種他汀劑量倍增時,LDL-C進一步降低幅度僅約6%,即所謂“他汀的6原則”。對他汀不耐受或LDL-C水平不達標者應考慮與非他汀類降脂藥物的聯合應用,如依折麥布等,注意觀察降脂藥物的治療反應。
禁忌證及注意事項
禁用於活動性肝病、不明原因轉氨酶水平持續升高者、妊娠期或哺乳期女性;聯用秋水仙鹼、環磷醯胺、伊曲康唑、紅黴素等需密切監測不良反應。
他汀可在任何時間段每天服用1次,但在晚上服用時LDL-C降低幅度可稍有增加。他汀應用取得預期療效後應繼續長期應用,如能耐受應避免停用。有研究提示,停用他汀有可能增加心血管事件的發生。
膽固醇吸收抑制劑
主要降脂作用及其機制
降低LDL-C水平。
機制:選擇性抑制小腸上皮細胞對膽固醇的吸收,降低血漿膽固醇水平和肝臟膽固醇儲量。
常用藥物、推薦劑量、用法
禁忌證及注意事項
主要表現為頭痛和消化道症狀。禁用於活動性肝病、不明原因轉氨酶水平持續升高者、妊娠期和哺乳期女性。
PCSK9抑制劑
主要降脂作用及其機制
前蛋白轉化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制劑可降低LDL-C、脂蛋白a [Lp(a)]水平。
機制:透過拮抗PCSK9而增加LDLR數量,從而增強LDL清除。
常用藥物、推薦劑量、用法
禁忌證及注意事項
2017年歐洲心臟病學會(ESC)推薦PCSK9抑制劑可用於:經大劑量強效他汀治療後LDL-C仍不能達標的極高危心血管患者和家族性高膽固醇血癥(FH)患者;不能耐受他汀類藥物的極高危心血管患者和FH患者。對於純合子型家族性高膽固醇血癥(HoFH)患者,PCSK9抑制劑仍是目前比較有效且安全的方法。
禁用於對該藥出現嚴重過敏反應者;未滿13歲兒童、妊娠期和哺乳期女性、嚴重肝功能不全者暫缺乏應用資料。
魚油
[主要成分二十碳五烯酸(EPA)/二十二碳六烯酸(DHA)]
主要降脂作用及其機制
降低甘油三酯(TG)水平。
機制:未明,可能作用於過氧化物酶體增殖劑啟用受體(PPAR)、減少載脂蛋白B(ApoB)分泌。
常用藥物、推薦劑量、用法
禁忌證及注意事項
大劑量使用應注意消化道出血風險,尤其是對於同時接受抗栓治療的患者。
貝特類
主要降脂作用及其機制
降低TG水平。
機制:激動PPAR-α、透過轉錄因子調節脂代謝。
常用藥物、推薦劑量、用法
禁忌證及注意事項
禁用於活動性肝病、膽囊膽道疾病、嚴重腎功能不全、妊娠期和哺乳期女性。
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