洛鉑(Lobaplatin,LBP)
是第三代鉑類化療藥,由德國公司研發。與其它鉑類化療藥物不同的是,在常規的鉑類藥抗腫瘤機制以外,洛鉑還能夠調控基因的表達。與順鉑相比,洛鉑脫髮、腎毒性、耳毒性等不良反應的發生率降低,但血液毒性的發生率比較高,尤其是血小板減少的發生率較高。
洛鉑主要經由腎臟代謝,不宜在體內蓄積,24 h平均尿液排洩率達到70%。在各種常見不良反應的對比中,洛鉑基本都屬於較輕的。
作用機制
現階段一致認為,洛鉑的抗癌作用機制與順鉑相似,主要是透過影響 DNA 的複製與轉錄,進一步干擾腫瘤細胞週期,從而促進細胞凋亡。除了導致 DNA 損傷,洛鉑還會影響細胞特定基因表達。
適應症
洛鉑治療卵巢癌的效果比順鉑更好。
洛鉑推薦用於小細胞肺癌、乳腺癌和慢性粒細胞白血病的治療。
洛鉑對肝癌細胞的敏感性高於順鉑,有良好的溶解度,易與碘油等藥物乳化形成「油包藥」微粒而在病灶中充分沉積,且pH值接近人體正常生理值,經肝動脈導管注射不會引起動脈刺激性痙攣,給藥方便,在國內被推薦用於經導管動脈化療栓塞術(TACE)。
不良反應
①
血液毒性:
血液毒性是洛鉑的劑量限值性毒性,以血小板減少最為強烈且常見,尤其在卵巢癌的治療中,發生率可以達到75%;這種改變通常是可逆的,但會導致一些繼發的副作用,如血小板減少引起出血,白細胞減少引起感染等;若與其它骨髓抑制劑共同使用,可能增加骨髓毒性;
②
胃腸道毒性:
嘔吐、噁心、腹瀉等;
③
神經毒性:
發生率較低,大約在1。3%;
④
腎毒性:
比較罕見;但若部分患者用用洛鉑時液體攝入不足,併發生嚴重的嘔吐,可能引起毒性腎功能衰竭;
⑤
肝毒性:
比較罕見;
⑥其它不良反應如過敏性反應等。
交叉耐藥
洛鉑×順鉑:
無交叉耐藥
其它使用注意
①洛鉑不可使用鹽溶液溶解或稀釋;
②洛鉑的使用過程忌鋁製品(類似卡鉑);
③洛鉑對血管有刺激,靜脈輸注的過程中應注意防止外滲;
④配置溶劑時,不可與其它藥物混合,也不可以經同一輸液通道同時使用。
以上內容僅做醫學科普,不能代替專業診療意見。
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