最新的醫學研究發現葡萄柚可與心血管藥物二氫吡啶類鈣拮抗劑和他汀類藥物發生相互作用。究竟什麼原因呢？

首次發現葡萄柚汁與藥物發生相互作用是在1990年，有人發現高血壓患者同時服用非洛地平緩釋片（波依定）5mg和一杯葡萄柚汁後，非洛地平的生物利用度增加了164％～469％，平均284％，也就是說，血中藥物濃度幾乎增加了兩倍，使患者血壓顯著下降，心率明顯加快。患者改服橙汁，就沒有這種相互作用。另一試驗也證實了這點，健康志願受試者事先飲用葡萄柚汁4次，每次約200ml，再同時飲一杯飲料和口服波依定10mg，結果使受試者的最高血漿藥物濃度增加32％～99％，心率增加，血壓明顯下降，並有頭痛反應。

以後相繼發現，葡萄柚對其他地平類藥物也有這種相互作用，例如，葡萄柚汁使硝苯地平10mg的生物利用度平均增加134％；使尼索地平生物利用度平均增加198％，峰值血濃度增加約4倍；使普拉地平2mg的生物利用度增加73。2％，峰值血濃度增加53％；使氨氯地平緩釋片5mg的峰值血濃度增加115％，生物利用度增加116％。在辛伐他汀治療期內大量飲用，則明顯增加血漿HMG-CoA還原酶抑制劑活性水平，應該加以避免，否則易產生明顯的橫紋肌溶解病。

值得注意的是，葡萄柚汁還影響到高血壓患者常用的一些其他藥物，如鎮靜催眠藥地西泮，可使其生物利用度增加3。2倍，峰值血濃度增加1。5倍；還可升高環孢菌素和特非那定的血藥濃度水平。Spence等人報道了一位每天攝入特非那定的患者的死亡事件，他平均每週飲用2~3次葡萄柚汁，這起死亡是由特非那定的毒性造成的。

葡萄柚汁也能影響到P-糖蛋白介導的一些藥物的排出。此外對維拉帕米、咪達唑侖、三唑侖也有相似影響。

葡萄柚是怎麼引起這些藥物的血藥濃度水平升高呢？研究證實葡萄柚汁中含有一種或者多種抑制CYP3A4的成分，這些成分能增加經CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。調查表明飲食量攝入葡萄柚汁時，其中的營養成分會顯著性地抑制直腸壁細胞色素P4503A4的代謝作用。就是說，僅僅是飲食量的食用葡萄柚及其製品，也會抑制一些藥物在體內的代謝，使這些藥物在體內的濃度變大，作用時間延長，增強藥物的作用，導致不良後果。

葡萄柚與多種藥物存在相互作用，正在使用藥物治療的人在食用葡萄柚及相關食品之前應仔細閱讀說明書及諮詢醫生或藥師。

值得注意的是，葡萄柚汁所含兩種成分的半衰期長達12小時，其影響藥物代謝酶的作用可持續24小時，即使在服地平類藥物前幾小時飲用葡萄柚汁，也不可避免地會發生相互作用。為了避免這種相互作用，高血壓患者不宜飲用葡萄柚汁。如果必須飲用時，至少要與服用地平類藥物間隔12小時以上，或者在醫師或藥師指導下適當減少地平類藥物劑量。當然，高血壓患者還是改用其他飲料最為安全。

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