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2021年6月底,Kymera Therapeutics在研口服小分子蛋白降解藥物KT-474迎來了重要進展。這款“first-in-class”在研藥物在1期臨床試驗的單次劑量遞增部分獲得積極中期結果,
單劑300 mg可將靶點IRAK4蛋白的水平降低90%
;同時1期試驗的多次劑量遞增部分也獲FDA放行,
標誌著一款具有異雙功能(heterobifunctional)小分子降解劑首次在含安慰劑對照的臨床試驗中接受評估。
目前,蛋白降解療法已成為熱門研發方向之一。2019年3月,全球蛋白靶向降解嵌合體首次進入臨床試驗,
距今僅兩年多。而今年3月《自然》子刊的一篇綜述預測,到2021年年底將有至少15款在研蛋白降解療法進入臨床階段,包括蛋白靶向降解療法和分子膠。
那麼,全球有哪些在研管線正在齊頭並進?中國公司正在開發的蛋白降解療法又有哪些呢?
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