作為全球首個獲批的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶［poly（ADP-ribose）polymerase］（PARP）抑制劑，2013年奧拉帕尼首次用於治療卵巢癌患者，最早於2014年12月以膠囊劑型獲批用於治療既往接受過三線以上化療的BRCA突變晚期卵巢癌。

2017年8月17日，美國FDA批准奧拉帕尼片劑用於維持治療複發性上皮性卵巢癌，輸卵管癌或原發性腹膜癌的成人患者，他們對鉑類化療產生完全或部分反應。

注：Olaparib片劑和膠囊不可互換。Olaparib膠囊正逐步退出美國市場，只能透過Lynparza Specialty Pharmacy Network獲得。

2017年8月，奧拉帕尼再次以片劑劑型獲批上市並擴大適應症，用於對鉑類藥物化療有應答的成人複發性上皮性卵巢癌、輸卵管或原發性腹膜癌的二線維持治療。此次批准，使奧拉帕尼成為首個用於治療乳腺癌的PARP抑制劑，也是首個獲批治療具有BRCA基因突變的轉移性乳腺癌患者的藥物。

奧拉帕尼

FDA的這項批准是基於一項包含302位HER2陰性、伴有gBRCAm的轉移性乳腺癌患者參與的隨機臨床試驗。結果顯示：奧拉帕尼組的中位無進展生存期明顯長於標準治療組（7。0個月vs 4。2個月）；奧拉帕尼組患者的客觀緩解率為52%，比化療組（23%）高出一倍以上；奧拉帕尼組患者的完全緩解率為7。8%，化療組為1。5%；在安全性上，奧拉帕尼也明顯優於標準化療，其3級以上不良事件發生率大大低於標準治療組。

2018年初，乳腺癌患者迎來了重磅喜訊：奧拉帕尼正式獲批用於治療具有或疑似具有種系BRCA突變、人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性、並曾接受過化療的轉移性乳腺癌患者。第一種批准用於治療種系BRCA突變轉移性乳腺癌患者的PARP抑制劑。

這項批准是基於一項名為OlympiAD的研究，該研究是一項開放標籤，多中心試驗，將302名患有生殖細胞BRCA突變和HER2陰性轉移性乳腺癌的患者隨機分配至奧拉帕尼片，300 mg口服兩次每天，或他們的醫生選擇化療。這些化療方案包括卡培他濱，長春瑞濱或艾日布林，這是這種情況下的標準化療選擇。所有患者必須事先進行化療，作為佐劑，新輔助或轉移性疾病。在轉移性環境中使用先前化療，激素受體陽性與三陰性，以及之前使用鉑類化療，對患者進行分層。主要療效結果為無進展生存期（PFS），透過盲法獨立中心評價評估，奧拉帕尼組中位PFS為7。0個月，化療組中位PFS為4。2個月，風險比為0。58。這項研究並沒有發現任何令人驚訝的安全訊號。最常見的毒性是貧血和其他血細胞減少，以及噁心，疲勞和嘔吐。

TAG: 化療奧拉帕尼轉移性患者